多模态分子探针
靶向整合素αvβ3的新型isoDGR多肽用于脑胶质瘤SPECT/CT显像
中华核医学与分子影像杂志, 2017,37(11) : 689-693. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2017.11.004
摘要
目的

制备用于整合素αvβ3靶向的新型分子探针99Tcm-HYNIC-c(isoDGRKy),评价其在荷U87MG人脑胶质瘤裸鼠体内的生物分布,探究其用于整合素αvβ3阳性肿瘤SPECT/CT显像的可行性。

方法

将双功能螯合剂HYNIC与c(isoDGRKy)偶联,再以三羟甲基甘氨酸和TPPTS为协同配体,进行99Tcm标记,制备99Tcm-HYNIC-c(isoDGRKy),测定其放化纯和稳定性。细胞实验检测U87MG细胞整合素αvβ3表达情况及与c(isoDGRKy)的亲和力[以半数抑制浓度(IC50)表示]。在荷U87MG肿瘤裸鼠体内进行生物分布、SPECT/CT显像及封闭实验。

结果

99Tcm-HYNIC-c(isoDGRKy)的放化纯大于99%,室温放置4 h后放化纯仍大于99%。细胞实验表明U87MG细胞为整合素αvβ3阳性(表达率70%),其与c(isoDGRKy)的亲和力检测结果:IC50为6.67×10-8 mol/L。99Tcm-HYNIC-c(isoDGRKy)血液清除快,主要经肾脏排泄;肿瘤有明显摄取,注射后15和45 min摄取值分别为(7.31±1.42)和(1.09±0.11) %ID/g,15 min时肿瘤/肌肉比值为5.01±1.47。荷瘤鼠注射99Tcm-HYNIC-c(isoDGRKy)后0.5和1 h显像肿瘤均清晰可见,本底较低。封闭实验同时注射过量c(RGDfK)冷肽阻断整合素αvβ3后,肿瘤几乎不显像。

结论

99Tcm-HYNIC-c(isoDGRKy)制备简单,稳定性好,能特异性靶向整合素αvβ3,有望用于整合素αvβ3阳性肿瘤的SPECT/CT诊断显像。

引用本文: 赵海涛, 翟洛萍, 高瀚男, 等.  靶向整合素αvβ3的新型isoDGR多肽用于脑胶质瘤SPECT/CT显像 [J]. 中华核医学与分子影像杂志,2017,37( 11 ): 689-693. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2017.11.004
正文
作者信息
基金 0  关键词  0
English Abstract
评论
阅读 0  评论  0
相关资源
论文 | 视频

版权归中华医学会所有。

未经授权,不得转载、摘编本刊文章,不得使用本刊的版式设计。

除非特别声明,本刊刊出的所有文章不代表中华医学会和本刊编委会的观点。

随着分子影像技术的不断发展,多模态医学影像技术(如SPECT/CT和PET/CT)在肿瘤诊疗过程中发挥着越来越重要的作用[1]。与PET/CT相比,SPECT/CT临床应用较早,普及率更高,且用于SPECT/CT显像的99Tcm药物价廉易得。但是,新型肿瘤特异性SPECT显像分子探针较为缺乏,限制了SPECT/CT在肿瘤诊断中的广泛应用。

 
 
展开/关闭提纲
查看图表详情
回到顶部
放大字体
缩小字体
标签
关键词